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研究、診断および産業用の酵素

PCI-24781

番号
CEI-0340
説明
PCI-24781
エイリアス
CRA-02478
CAS番号
783355-60-2
分子量
397.42
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
CRA-02478
ターゲット
HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8
分子式
C21H23N3O5
溶解度
いいえ
インビトロ
PCI-24781 (CRA-024781) は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 をそれぞれ Ki 7 nM、19 nM、8.2 nM、17 nM、280 nM、24 nM で抑制することができます。PCI-24781 は、アセチル化ヒストン、p21、およびポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ (PARP) の切断産物の用量依存的蓄積において、多剤耐性肉腫細胞株を抑制することができます。PCI-24781 は、IC50 が 0.43 から 2.7 nM の肉腫細胞株を抑制することができます。PCI-24781 は、すべての四つの多剤耐性肉腫細胞株において薬剤耐性を逆転させます。
インビボ
PCI-24781 [50 mg/kg/日] および対照溶液が BK5.erbB2 マウスに 4 週間投与されました。BK5.erbB2 マウスに対する PCI-24781 の 1 ヶ月間の治療は、79% の GBCa 症例の進行を防ぎ、47% の症例で臨床効果を示しました。PCI-24781 による治療は、BTC 細胞における ErbB2 の膜内リガンドである Muc4 の発現を減少させました。PCI-24781 は SAHA よりも BTC 細胞の成長抑制に対してより多くの効果を示しました。PCI-24781 は、ゲムシタビン耐性細胞の成長を効果的に抑制しました。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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