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ON-01910

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番号
CEI-0303
説明
ON 01910は、IC50が9 nMのポロ様キナーゼ1（Plk1）を抑制することができます。
CAS番号
1225497-78-8
分子量
473.47
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
PLK1
分子式
C21H24NNaO8S
溶解度
DSMO水エタノール
インビトロ
ON 01910は新しいポロ様キナーゼ1（Plk1）阻害剤であり、IC50は9 nMでPLK1を阻害します。ON 01910は、さまざまなヒト腫瘍細胞株に対してin vitroで細胞毒性活性を示します。ON 01910は、腫瘍細胞において異常な細胞分裂（不規則な染色体分配と細胞質分裂）、G2-M停止およびアポトーシス、そして多くの腫瘍細胞株におけるCdc25Cの発現低下という3つの主要な異常を引き起こすことができます。
インビボ
ラットにおいて、ON01910の300および600 mg/m²の単回投与は毒性を示さず、1200 mg/m²はわずかな毒性のみを示しました。これらの毒性学研究において、重要な骨髄毒性、神経障害、または心毒性の証拠はありませんでした。異種移植マウスモデルシステムでは、ON01910は肝臓、乳房、膵臓癌を含むさまざまなヒト腫瘍の成長を抑制しました。
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