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NVP-LCQ195

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番号
CEI-1449
製品概要
NVP-LCQ195はCDKのパンインヒビターです。サイクリン依存性キナーゼ（CDK）は、タンパク質キナーゼのファミリーであり、細胞周期の調節に重要な役割を果たします。また、転写、mRNA処理、神経細胞の分化の調節にも関与しています。in vitroキナーゼ活性アッセイでは、NVP-LCQ195はCDK1/サイクリンBおよびCDK2/サイクリンA、CDK2/サイクリンE、さらにCDK5（CDK5 p25およびCDK5 p35の両方）の活性をそれぞれIC50値2 nM、2 nM、5 nM、1 nMで阻害しました。また、CLK3およびCHEK2（CHK2）、CDK3/サイクリンE、CDK9/サイクリンT1、CDK7/サイクリンH、CDK6/サイクリンD3を阻害しました。MM.1S細胞において、NVP-LCQ195（2 μM）はSおよびG2/M期の細胞の割合を早期に増加させ、その後サブG1集団の増加を引き起こしました。また、NVP-LCQ195はmyc、IRF4、XBP-1を含む転写因子の発現を抑制しました。ボルテゾミブ治療を受けたMM患者において、NVP-LCQ195は遺伝子の高発現を抑制し、無増悪生存期間および全体的な生存期間を有意に延長しました。
CAS番号
902156-99-4
分子量
460.33
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
LCQ-195; AT-9311; NVP LCQ195; LCQ 195; AT9311; AT 9311
ターゲット
CDK1/CDK2/CDK5
分子式
C17H19Cl2N5O4S
化学名
4-[(2,6-ジクロロベンゾイル)アミノ]-N-(1-メチルスルホニルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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