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NVP-BVU972

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番号
CEI-0849
説明
NVP-BVU972は、IC50が14 nMの選択的かつ強力なMet阻害剤です。
CAS番号
1185763-69-2
分子量
340.38
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
メット
IC50
14 nM
分子式
C20H16N6
化学名
6-((6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-3-イル)メチル)キノリン
溶解度
DMSO 68 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 68 mg/mL
インビトロ
NVP-BVU972はMETキナーゼを強力に阻害しますが、最も関連性の高いキナーゼであるRONを含む他のキナーゼに対しては低い阻害を示し、IC50値は1000 nM以上です。NVP-BVU972は、GTL-16細胞における構成的なMETリン酸化や、A549細胞におけるHGF刺激によるMETリン酸化をそれぞれIC50値7.3 nMおよび22 nMで抑制します。NVP-BVU972は、MET遺伝子が増幅された細胞株GTL-16、MKN-45、EBC-1の成長をそれぞれIC50値66 nM、82 nM、32 nMで強力に防ぎます。NVP-BVU972スクリーニングでの高頻度に沿って、Y1230およびD1228変異は、BaF3細胞株におけるNVP-BVU972の測定IC50値に劇的な変化をもたらします。V1155Lによって引き起こされる耐性は、NVP-BVU972に限られています。野生型TPR-METを発現するBaF3細胞にNVP-BVU972を適用した際、TPR-METリン酸化の用量依存的な減少が見られます。Y1230HおよびD1228A変異はNVP-BVU972の効果を打ち消しましたが、AMG 458には影響を与えませんでした。しかし、F1200IおよびL1195Vは、TPR-METリン酸化を防ぐNVP-BVU972の効力に干渉します。
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