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NVP-BEP800

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番号
CEI-1448
説明
NVP-BEP800は、IC50値が58 nMの新しい完全合成の経口Hsp90β阻害剤です。
製品概要
NVP-BEP800は、IC50値が58nMの完全合成の経口バイオアベイラブルなHsp90阻害剤です。NVP-BEP800はHsp90のN末端ATP結合ポケットに結合します。競合結合蛍光偏光アッセイにおいて、NVP-BEP800はHsp90βをIC50値58nMで阻害します。他の20のタンパク質キナーゼに対して、NVP-BEP800はIC50が>10μMを示します。BT-474細胞およびA375細胞において、NVP-BEP800はHsp90-p23の解離とクライアントタンパク質（ErbB2）の分解を引き起こし、クライアントタンパク質のリン酸化（リン酸化Akt）の減少をもたらします。これらの腫瘍形成クライアントタンパク質の分解は、腫瘍細胞の成長停止と死を引き起こします。NVP-BEP800は、平均GI50が245nMで腫瘍細胞の増殖を阻害します。また、小細胞肺癌、乳癌、メラノーマを含む46の一次ヒト腫瘍において、平均IC50は750nMです。さらに、NVP-BEP800の治療はヒト乳癌細胞株においてアポトーシスを誘導します。NVP-BEP800の抗腫瘍効果は、A375異種移植マウスおよびBT-474乳癌異種移植において、15または30 mg/kg/dの用量でも観察されます。
CAS番号
847559-80-2
分子量
480.4
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
Hsp90β
IC50
58 nM
分子式
C21H23Cl2N5O2S
化学名
2-アミノ-4-[2,4-ジクロロ-5-(2-ピロリジン-1-イルエトキシ)フェニル]-N-エチルチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-カルボキサミド
溶解度
限られた溶解度
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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