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MK-5172

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番号
CEI-1427
製品概要
MK-5172は、C型肝炎ウイルスNS3/4aプロテアーゼの選択的阻害剤です。C型肝炎ウイルス（HCV）は、ヘパシウイルス属に属するフラビウイルス科のウイルスで、9.6-kbの正鎖RNAゲノムによってコードされています。生化学的アッセイにおいて、MK-5172はHCV NS3/4Aプロテアーゼ酵素アッセイにおいて一連の主要な遺伝子型および一般的な変異体を阻害しました。細胞ベースのレプリコンシステムでは、MK-5172は遺伝子型1aに対してEC50値2 nM、遺伝子型1bに対して0.5 nM、遺伝子型2aに対して8 nM、遺伝子型3に対して13 nMでHCVを阻害しました。また、MK-5172はHCV遺伝子型1a、2a、1b、2bおよび3aに対して効果的です。慢性HCV感染チンパンジー3匹に対して、1 mg/kgの用量を1日2回、7日間投与しました。2匹のチンパンジーは高いウイルス量（約106 IU/ml）の野生型（WT）gt1aまたはgt1b感染を持っていました。3匹目のチンパンジーは、gt1a NS3 R155Kウイルスの中程度のウイルス量（104 IU/ml）を持っていました。MK-5172（1 mg/kg）は、gt1a（WT）感染のウイルス量を2日以内に約100 IU/mlに減少させ、gt1b感染を20 IU/mlに減少させました。gt1a NS3 R155Kに感染したチンパンジーは、ウイルス量が約2ログ減少する急速な変化を経験しました。
CAS番号
1350514-68-9
分子量
766.9
純度
0.993
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
MK 5172; MK5172、グラゾプレビル、
ターゲット
HCV NS3/4a プロテアーゼ
分子式
C38H50N6O9S
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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