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MK-5172 カリウム塩

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番号
CEI-1429
製品概要
IC50値：レプリコンシステムにおいて、遺伝子型1bで7.4nM、1aで7nM。MK-5172は、現在臨床開発中の新しいP2-P4キノキサリンマクロサイクリックHCV NS3/4aプロテアーゼ阻害剤です。in vitro：生化学的アッセイにおいて、MK-5172は、他のNS3/4aプロテアーゼ阻害剤の臨床研究で観察された一般的な耐性変異を持つ主要な遺伝子型および変異体のパネルに対して効果的でした。レプリコンアッセイでは、MK-5172は遺伝子型1a、1b、および2aに対してサブナノモルから低ナノモルのEC50を示しました。in vivo：ラットにおいて、MK-5172は28 ml/min/kgの血漿クリアランスと1.4時間の血漿半減期を示しました。5 mg/kgを経口投与した際、MK-5172の血漿曝露は良好で、AUCは0.7 uM・hrでした。化合物の肝臓曝露は非常に良好で（4時間で23 uM）、MK-5172は単回経口5 mg/kg投与後24時間肝臓に残存しました。24時間後、MK-5172の肝臓濃度は0.2 uMで、これはレプリコンアッセイでのIC50の25倍以上でした。犬に投与した際、MK-5172は5 ml/min/kgの低クリアランスと、i.v. 2 mg/kg投与後の3時間の半減期を示し、経口1 mg/kg投与後の血漿曝露は良好でした（AUC=0.4 uM・hr）。
CAS番号
1206524-86-8
分子量
806
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
MK5172 カリウム塩; MK 5172 カリウム塩
ターゲット
HCV NS3/4a プロテアーゼ
分子式
C38H50KN6O9S+
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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