MK-2894

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番号

CEI-1426

説明

MK-2894は、IC50値が2.5 nMのEP4受容体の非常に強力で選択的な阻害剤です。

製品概要

MK-2894は、IC50値が2.5 nMのEP4受容体の非常に強力で選択的な阻害剤です。MK-2894は、ヒトEP1-4を過剰発現させたHEK 293細胞株から調製した膜を用いた放射性リガンド結合アッセイにおいて、Kiが0.56±0.1nMの非常に選択的で強力な第二世代EP4拮抗薬です。また、EP4機能アッセイでは、PGE2誘発のcAMP蓄積の阻害を測定し、IC50が2.5±0.7nMです。AIAモデルおよびオスSDラットにおけるGI耐容性モデルでは、MK-2894は、ED50が0.36 mg/kgの痛み反応の用量依存的な阻害を示します。また、ED50が0.02 mg/kg/日で慢性的な足の腫れを阻害する強力な活性も持っています。全体として、MK-2894は、さらなる開発のための望ましい強さ、選択性、薬物動態、GI耐容性プロファイルを示し、従来のNSAIDsやコキシブよりも痛みや炎症の治療においてより安全な代替手段となる可能性を示しています。

CAS番号

1006036-87-8

分子量

473.51

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

MK 2894; MK2894

ターゲット

EP4受容体

IC50

2.5 nM (Ki=0.56±0.1 nM);

分子式

C25H22F3NO3S

化学名

4-[1-[[2,5-ジメチル-4-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]チオフェン-3-カルボニル]アミノ]シクロプロピル]ベンゾ酸

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

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プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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