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MK-1775

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番号
CEI-0291
説明
MK-1775は、IC50が5.2 nMでWee1キナーゼを抑制することができます。
CAS番号
955365-80-7
分子量
500.6
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
Wee1キナーゼ
分子式
C27H32N8O2
化学名
2-アリル-1-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-2-イル)-6-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)-1,2-ジヒドロピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-オン
溶解度
DMSO 80 mg/mL 水
インビトロ
MK-1775は、小分子のWee1阻害剤であり、G(2)チェックポイントシグナルに関与するWee1を阻害することができます。MK-1775は、細胞内のWee1キナーゼの直接基質であるCDC2のTyr15（CDC2Y15）のリン酸化を阻害します。MK-1775はG(2) DNA損傷チェックポイントを無効にし、アポトーシスを引き起こします。
インビボ
MK-1775は、放射線誘発G(2)チェックポイントを無効化し、確立された神経膠芽腫細胞株においてin vitroおよびin vivoで放射線感受性を高めることができます。
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