MK 0893

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番号

CEI-1423

説明

MK 0893は、グルカゴン受容体およびIGF-1Rの両方の阻害剤であり、IC50値はそれぞれ6.6 nMおよび6 nMです。

製品概要

MK 0893は、グルカゴン受容体およびIGF-1Rの両方の阻害剤であり、それぞれのIC50値は6.6nMおよび6nMです。ヒトGCGRを発現するCHO細胞株からの膜調製を使用した受容体結合アッセイにおいて、MK 0893はグルカゴンとGCGRの結合を阻害することが示されており（IC50値は6.6 ± 3.5nM）、その後cAMPの産生を誘導します（IC50値は15.7 ± 5.4nM）。MK 0893は、この細胞株におけるSchild分析によって示されるように、競合的で可逆的なGCGR拮抗薬であることが証明されています。また、hGCGRマウスにおける急性グルカゴンチャレンジモデルでは、MK 0893がグルカゴンによって引き起こされるグルコースの変動を抑制するのに有効であることがわかりました。これらのすべての効果により、MK 0893は2型糖尿病の潜在的な経口治療薬となる可能性があります。さらに、MK 0893は、IGF駆動のマウス異種移植モデルにおいて強力なin vivo効果を持つ、強力で選択的、かつ経口バイオアベイラブルなIGF-1R阻害剤としても報告されています。

CAS番号

870823-12-4

分子量

587.14

純度

0.9886

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

MK0893; MK-0893

ターゲット

グルカゴン受容体; IGF-1R

IC50

6.6 nM; 6 nM

分子式

C32H27Cl2N3O4

化学名

3-[[4-[(1S)-1-[3-(3,5-ジクロロフェニル)-5-(6-メトキシナフタレン-2-イル)ピラゾール-1-イル]エチル]ベンゾイル]アミノ]プロパン酸

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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