MI-2

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番号

CEI-1421

説明

MI-2は、IC50値が5.84 μMのMALT1の阻害剤です。

製品概要

MI-2はIC50値が0.45 μMのMenin-MLL阻害剤です。混合系白血病（MLL）は、急性骨髄性白血病（AML）および急性リンパ芽球性白血病（ALL）の患者において、染色体転座の一般的な標的です。MLL融合タンパク質の白血病原性活性は、内分泌器官における細胞成長を直接制御する腫瘍抑制因子であるメニンとの直接的な相互作用に依存しています。MI-2はMenin-MLL阻害剤です。MI-2は野生型メニンに結合しましたが、M278KおよびY323Kメニン変異体には結合しませんでした。Flag-MLL-AF9でトランスフェクトされたHEK293細胞において、MI-2はメニンとMLL-AF9の相互作用を効果的に阻害し、メニンおよびMLL-AF9の発現レベルには影響を与えませんでした。MLL-AF9およびMLL-ENLでトランスデューズされたマウス骨髄細胞（BMC）において、MI-2は約5 μMのGI50値でBMCの増殖を阻害しました。また、MI-2はMLL-AF9でトランスデューズされたBMCにおけるコロニー形成を阻害しました。人間のMLL白血病細胞株の一連の実験において、MI-2は用量依存的に転座を有意に阻害しました。

CAS番号

1271738-62-5

分子量

375.55

純度

0.9988

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

メニン-MLL阻害剤2; ティエノ[2,3-d]ピリミジン、4-[4-(4,5-ジヒドロ-5,5-ジメチル-2-チアゾリル)-1-ピペラジン]-6-プロピル-

ターゲット

MLL

IC50

5.84 μM

分子式

C18H25N5S2

化学名

4-[4-(5,5-ジメチル-4H-1,3-チアゾール-2-イル)ピペラジン-1-イル]-6-プロピルチエノ[2,3-d]ピリミジン

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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