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研究、診断および産業用の酵素

MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)

番号
CEI-1418
説明
MEK162は、IC50値が12 nMのMEK1/2の強力な阻害剤です。
製品概要
MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) は、約 12 nM の IC50 を持つ MEK 1/2 の新しい選択的阻害剤です。MEK162 と PKC 阻害剤の併用治療は、MAP キナーゼ経路を持続的に抑制しました。この併用治療は、GNAQ または GNA11 変異を持つぶどう膜メラノーマ細胞の増殖を停止させ、アポトーシスを誘導することができます。すべての N-RAS 変異メラノーマ細胞は MEK 162 に敏感でした。MEK162 は ERK1/2 のリン酸化、クローン形成生存率を低下させ、アポトーシスを誘導しました。フェーズ Ib または II の臨床試験が 32 人の皮膚メラノーマ患者で実施されました。MEK162 単独療法を受けた 20 人の患者と、MEK162 と RAF 阻害剤または選択的 BRAF 阻害剤の併用療法を受けた 12 人の患者は、眼科検査と多モーダルイメージングを受けました。これらの治療はすべて、一部の患者において複数の両側病変を伴う一過性の網膜症を誘発しました。MEK162 の網膜症における効果は通常軽度で、自己制限的であり、耐容性があります。
CAS番号
606143-89-9
分子量
441.23
純度
0.9802
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
MEK1; MEK2
IC50
12 nM; 12 nM
分子式
C17H15BrF2N4O3
化学名
6-(4-ブロモ-2-フルオロアニリノ)-7-フルオロ-N-(2-ヒドロキシエトキシ)-3-メチルベンジミダゾール-5-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション:青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ:RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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