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LY-411575

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番号
CEI-1413
説明
LY411575は、膜および細胞ベースでそれぞれ0.078 nMおよび0.082 nMのIC50値を持つ強力なγ-セクレターゼ阻害剤です。
製品概要
LY-411575は、膜アッセイにおいてIC50値0.078 nMの強力なγ-セクレターゼ阻害剤です。γ-セクレターゼは、さまざまなタイプのI型膜タンパク質を切断する膜内切断アスパラギン酸プロテアーゼの一つであり、それらの多くは重要な生物学的機能を持っています。γ-セクレターゼは多サブユニットプロテアーゼで、プレセニリン、ニカストリン、APH-1（前咽頭欠損1）、およびPEN-2を含んでいます。プレセニリンは、6番目および7番目の膜貫通ドメインに埋め込まれたAsp258およびAsp385を含み、活性部位を形成します。膜に統合されたプロテアーゼ複合体であるという特徴は、精製やそのメカニズムの研究を困難にします。γ-セクレターゼは、アミロイド前駆体タンパク質からAβを生成する役割を担っています。γ-セクレターゼはアルツハイマー病の重要な薬剤ターゲットと考えられています。γ-セクレターゼは、白血病などの癌に関連するNotch処理にも関与しています。LY-411,575は、in vitroでγ-セクレターゼ活性を有意に阻害します。LY-411,575は、膜アッセイにおいてAβ生成をIC50値0.078 nM、細胞ベースのγ-セクレターゼアッセイにおいて0.082 nMで阻害します。LY-411,575は、IC50値0.39 nMでNotch S3切断を阻害することによりNotch経路にも影響を与えます。LY-411,575治療は、一次KS細胞におけるγ-セクレターゼ活性ルシフェラーゼ活性を阻害することによりNotch経路を有意に阻害しました。LY-411,575は、一次および不死化カポジ肉腫（KS）腫瘍細胞においてNotch経路阻害を通じてアポトーシスを誘導しました。LY-411,575は、10 mg/kgの経口投与で脳および血漿のAβ 40および42のレベルを低下させます。LY-411,575は、ED50が約0.6 mg/kgでトランスジェニックCRND8マウスの皮質Aβ 40レベルも低下させます。LY-411,575は、in vivoでNotchシグナル伝達経路を阻害することにより、高用量で腸の杯細胞過形成および胸腺萎縮を有意に誘導しました。
CAS番号
209984-57-6
分子量
479.48
純度
0.9929
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
γ-セクレターゼ; Notch S3切断
IC50
0.078 nM（膜ベース） 0.082 nM（細胞ベース）；0.39 nM
分子式
C26H23F2N3O4
化学名
(2S)-2-[[(2S)-2-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシアセチル]アミノ]-N-[(7S)-5-メチル-6-オキソ-7H-ベンゾ[d][1]ベンザゼピン-7-イル]プロパンアミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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