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研究、診断および産業用の酵素

LY294002

番号
CEI-0121
説明
LY294002は、IC50が1.40 uMでPI3Kを完全かつ特異的に阻害します。
CAS番号
154447-36-6
分子量
307.34
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
PI3K
分子式
C19H17NO3
化学名
2-モルフォリノ-8-フェニル-4H-クロメン-4-オン
溶解度
DSMO 36 mg/mL 水
インビトロ
LY294002は、PI3KのATP結合部位に結合することによって、IC50が1.40 uMでPI3K活性を完全かつ特異的に消失させましたが、PtdIns 4-キナーゼは抑制しませんでした。LY294002は、fMet-Leu-Pheで刺激されたヒト好中球においてPtdIns 3-キナーゼ活性を完全に消失させることが示され、培養されたウサギ大動脈セグメントにおける平滑筋細胞の増殖を抑制しました。LY294002は、インスリン刺激によるグルコース取り込み、アミノ酸取り込み、タンパク質合成を部分的に抑制しましたが、インスリンによるDNA合成とp70 S6キナーゼ活性化の刺激は完全に抑制しました。mTORのオートキナーゼ活性も、構造的に異なるPI 3-キナーゼ阻害剤であるLY294002に対して、1-30 uMの濃度で感受性があり、これは哺乳類のp85-p110ヘテロ二量体の脂質キナーゼ活性を抑制するために必要な濃度とほぼ同じです。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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