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LY2811376

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番号
CEI-1409
製品概要
LY2811376はBACE1の非ペプチド阻害剤です。ベータセクレターゼ1（BACE1）は、アミロイド前駆体タンパク質（APP）をアミロイドβペプチド（Aβ）に切断するアスパラギン酸プロテアーゼであり、アルツハイマー病（AD）において重要な役割を果たします。組換え酵素アッセイにおいて、LY2811376はhBACE1をそれぞれ249 nMおよび239 nMのIC50値で大きなキメラタンパク質基質と小さな合成ペプチドに対して阻害しました。ヒト胚腎細胞株でAPPが過剰発現している場合、LY2811376は濃度依存的にAβ分泌を300 nMのEC50値で減少させました。SH-SY5Y細胞では、LY2811376は細胞培地に分泌されるAβ 1-40およびAβ 1-42を減少させる一方で、Aβ 5-40のレベルを増加させました。APPV717Fマウスでは、LY2811376はAβ、sAPPおよびC99（BACE1によるAPPの切断生成物）を有意に減少させました。健康な集団（n =18）において、LY2811376（30 mg、90 mg）はAβ 5-40およびAβ 5-Xを用量依存的に増加させる一方で、Aβ 1-34は同様に減少しました。これらの結果は、LY2811376がBACE1非依存的経路でN末端が切断されたAβペプチドを阻害することを示唆しています。
CAS番号
1194044-20-6
分子量
320.4
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
BACE1
分子式
C15H14F2N4S
化学名
(4S)-4-(2,4-ジフルオロ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-5,6-ジヒドロ-1,3-チアジン-2-アミン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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