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LY2090314

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番号
CEI-0910
説明
LY2090314は、IC50が1.5 nM/0.9 nMのGSK-3α/βに対する強力なGSK-3阻害剤であり、プラチナ系化学療法レジメンの有効性を改善する可能性があります。フェーズ1/2。
CAS番号
603281-60-3
分子量
494.54
ストレージ
2年 -20度 センチグレード 粉末; 2週間 4度 センチグレード DMSO中; 6ヶ月 -80度 センチグレード DMSO中。
ターゲット
GSK-3α, GSK-3β
IC50
1.5 nM; 0.9 nM
分子式
C28H26N6O3
化学名
1H-ピロール-2,5-ジオン、3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル-4-[1,2,3,4-テトラヒドロ-2-(1-ピペリジニルカルボニル)ピロロ[3,2,1-jk][1,4]ベンゾジアゼピン-7-イル]-
溶解度
DMSO mg/mL; 水 mg/mL; エタノール mg/mL
インビトロ
LY2090314はATP結合を妨げることによってGSK-3の活性を選択的に阻害します。LY2090314はβ-カテニンを安定化させることができます。LY2090314は単独療法としての効果は限られています。LY3090314は、固形腫瘍癌細胞株においてシスプラチンおよびカルボプラチンの効果を高めます。
インビボ
LY3090314は、固形腫瘍癌の異種移植モデルにおいて、シスプラチンおよびカルボプラチンの効果を高めます。
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