LDE225 (NVP-LDE225, エリスモデギブ)

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番号

CEI-1393

説明

LDE225は、ヒトヘッジホッグおよびマウスヘッジホッグに対してそれぞれ2.5 nMおよび1.3 nMのIC50値を持つ、強力で選択的なSmoothened（Smo）の拮抗薬です。

製品概要

LDE225は、マウスでのIC50値が1.3nM、人間でのIC50値が2.5nMである、強力かつ選択的なSmoothenedの阻害剤です。LDE225は、社内の多様性コンビナトリアルライブラリの高スループット細胞ベースのスクリーニングから選別され、Smoの拮抗薬として開発されました。Smoは、ヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路の活性化因子であり、異常な活性化は複数の癌における腫瘍形成に関連しています。LDE225の抗腫瘍効果は、in vivoで評価されています。皮下Ptch+/-p53-/-髄芽腫同種移植マウスモデルでは、LDE225は5mg/kg/日で腫瘍の成長を有意に抑制することができます。また、整形外科的Ptch+/-p53-/-髄芽腫同種移植モデルでは、LDE225が腫瘍を有する動物の血液脳関門を透過し、治療開始から4日後に腫瘍成長抑制を引き起こすことが示唆されています。さらに、前臨床安全性アッセイでは、LDE225に遺伝毒性がなく、良好な選択性があることが示されています。

CAS番号

956697-53-3

分子量

485.5

純度

0.9898

ストレージ

-20℃で保管してください

ターゲット

人間ハリネズミ; マウスハリネズミ

IC50

2.5 nM; 1.3 nM

分子式

C26H26F3N3O3

化学名

N-[6-[(2S,6R)-2,6-ジメチルモルフォリン-4-イル]ピリジン-3-イル]-2-メチル-3-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]ベンザミド

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。

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プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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