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研究、診断および産業用の酵素

KX2-391

番号
CEI-0263
説明
KX2-391は、IC50が72 nMでSrcを抑制することができます。
CAS番号
897016-82-9
分子量
431.53
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
Src
分子式
C26H29N3O3
化学名
N-ベンジル-2-(5-(4-(2-モルフォリノエトキシ)フェニル)ピリジン-2-イル)アセトアミド
溶解度
DSMO 86 mg/mL 水
インビトロ
小分子で非ATP競合阻害剤であるKX2-391は、Srcの基質結合ポケットを標的にすることで、IC50が72 nMのSrcチロシンキナーゼシグナル伝達を阻害することができます。KX2-391はチューブリン重合も阻害することができます。細胞株に対して、KX2-391は現在市販されている薬剤に耐性のある特定の白血病細胞、例えばT3151変異を持つ慢性白血病細胞由来のものを阻害することができます。
インビボ
癌の前臨床動物モデルにおいて、経口投与されたKX2-391は、原発腫瘍の成長を抑制し、転移を抑えることが示されました。特定の化学療法薬と併用することで、KX2-391は現在のいくつかの細胞毒性薬の投与量を減少させることができます。KX2-391は現在、固形腫瘍に対する第2相試験中です。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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