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KU-0063794

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番号
CEI-0142
説明
Ku-0063794は、IC50が約10 nMであるmTORC1およびmTORC2の両方を阻害することができます。
CAS番号
938440-64-3
分子量
465.54
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
mTORC1、mTORC2
分子式
C25H31N5O4
化学名
(5-(2-((2R,6S)-2,6-ジメチルモルフォリノ)-4-モルフォリノピリド[2,3-d]ピリミジン-7-イル)-2-メトキシフェニル)メタノール
溶解度
DMSO 16 mg/mL 水
インビトロ
Ku-0063794は、約10 nMのIC50でmTORC1とmTORC2の両方を阻害し、76種類の他のプロテインキナーゼや7種類のリピッドキナーゼの活性を阻害しません。Ku-0063794は細胞透過性があり、Akt、S6K、SGKの活性化と疎水性モチーフのリン酸化を抑制しますが、mTORによって調節されないAGCキナーゼであるRSK（リボソームS6キナーゼ）には影響を与えません。Ku-0063794はまた、PDK1（3-ホスファチジルイノシトール依存性プロテインキナーゼ-1）によってリン酸化されたAktのTループThr308残基のリン酸化も阻害しました。Ku-0063794は、mTORC2欠損細胞においてもラパマイシンよりもはるかに大きなmTORC1基質4E-BP1（真核生物開始因子4E結合タンパク質1）の脱リン酸化を誘導でき、mTORC1とは異なる形態のmTOR、またはmTORC2が4E-BP1をリン酸化することを示唆しています。Ku-0063794はまた、細胞の成長を抑制し、G1細胞周期の停止を誘導しました。
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