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KRN 633

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番号
CEI-0021
説明
KRN 633
CAS番号
286370-15-8
分子量
416.86
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
VEGFR-2
分子式
C20H21ClN4O4
溶解度
いいえ
インビトロ
KRN633は、ヒト臍帯静脈内皮細胞においてVEGFR-2のチロシンリン酸化をIC50 1.16 nMで抑制することができます。KRN633はVEGFR-1、VEGFR-2、およびVEGFR-3に対して非常に選択的です。KRN633はまた、VEGFによるミトジェン活性化プロテインキナーゼの活性化を阻害し、ヒト臍帯静脈内皮細胞の増殖および管形成を妨げることができます。さまざまな癌細胞株のin vitroでの増殖はKRN633によって抑制されませんでした。KRN633はまた、低酸素条件下でのHIF-1alphaの蓄積を抑制することを示しています。VEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であるKRN633は、低酸素条件下でのVEGFRシグナル伝達とHIF-1alpha発現の抑制という二重の機能を持っています。KRN633は、AktおよびERKリン酸化シグナル伝達経路の両方を抑制することによってHIF-1alpha発現を抑制します。KRN633の投与は、培養されたヒト骨膜由来細胞の骨芽細胞分化中にアルカリフォスファターゼ（ALP）活性を低下させることができます。
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