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研究、診断および産業用の酵素

IRAK阻害剤 6

番号
CEI-1377
製品概要
IRAK阻害剤6は、インターロイキン-1受容体関連キナーゼ4(IRAK-4)阻害剤です。インターロイキン-1受容体関連キナーゼ(IRAK)は、IL-18、IL-1およびさまざまなトール様受容体の下流での細胞シグナル伝達を調節することに関連するセリン/スレオニンキナーゼのファミリーです。IRAK-4は、炎症性サイトカインの生成に重要なNFκBおよびMAPK経路を含む細胞内シグナル伝達カスケードの活性化に不可欠であると報告されています。
CAS番号
1042672-97-8
分子量
396.46
純度
0.9829
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
IRAK-4
IC50
0.16 μM
分子式
C20H20N4O3S
化学名
N-(2-メトキシ-4-モルフォリン-4-イルフェニル)-2-ピリジン-3-イル-1,3-チアゾール-4-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション:青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ:RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
IRAK阻害剤6およびその類似体の定量的構造-活性相関(QSAR)研究が、遺伝的アルゴリズムと重回帰分析(GA-MLR)法を用いて実施されました。in vitro研究では、置換のないフェニルアミド類似体と比較して、IRAK阻害剤6のオルト置換において、クロロ、メトキシおよびジフルオロメトキシ類似体がIRAK-4に対する活性を有意に向上させることが示されました。これらの活性効果は加算的であり、セット内で最も活性の高い例はIRAK阻害剤6であり、パラ位に窒素結合置換基が存在することがヒトミクロソームによる回転率に有益な影響を与えました(20 μL/min/mgタンパク質)。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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