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INCB28060

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番号
CEI-0833
説明
INCB28060は、IC50が0.13 nMのc-METの新しいATP競合阻害剤であり、RONβ、EGFR、HER-3に対しては不活性です。フェーズ1。
CAS番号
1029712-80-8
分子量
412.42
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
c-MET
IC50
0.13 nM
分子式
C23H17FN6O
化学名
2-フルオロ-N-メチル-4-(7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル)ベンザミド
溶解度
DMSO 2 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
INCB28060はピコモルの酵素活性を示し、c-METに対して非常に特異的であり、大規模なヒトキナーゼパネルに対して10,000倍以上の選択性を持っています。INCB28060はヒトc-METのリン酸化と癌細胞におけるc-MET媒介のシグナル伝達を阻害します。INCB28060はc-MET依存の細胞増殖と生存を阻害し、アンカー非依存の癌細胞の成長と細胞移動を防ぎます。
インビボ
INCB28060は、c-MET依存性マウス腫瘍モデルにおいて強力な抗腫瘍活性を示し、0.03 mg/kgのINCB28060の経口投与でもc-METのリン酸化を約50%抑制します。腫瘍を有するマウスでは、用量依存的な腫瘍成長の抑制が観察されます。
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