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イマチニブ (グリベック)

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番号
CEI-0077
説明
イマチニブは、c-kit、PDGFR、およびc-ABLを、c-kit前癌遺伝子産物、血小板由来成長因子受容体（PDGFR）、およびアベルソンキナーゼ（c-ABL）のアデノシン三リン酸（ATP）結合部位に完全に結合することによって抑制します。
エイリアス
STI571、グリベック
CAS番号
152459-95-5
分子量
493.6
純度
>98%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
STI571、グリベック
ターゲット
v-Abl, c-Kit, PDGFR
分子式
C29H31N7O
溶解度
DMSO 3 mg/mL 水
インビトロ
イマチニブは、c-kit、PDGFR、およびc-ABLに対して、c-kit前癌遺伝子産物、血小板由来成長因子受容体（PDGFR）、およびアベルソンキナーゼ（c-ABL）のアデノシン三リン酸（ATP）結合部位に完全に結合することによって阻害します。in vitroでは、イマチニブによるPDGFRおよびc-kitのリン酸化の阻害は濃度依存的であり、IC50値は0.1から0.5 uMでした。bcr-ablキナーゼ活性を阻害することにより、イマチニブは慢性骨髄性白血病患者の大多数において細胞遺伝学的寛解を誘導します。イマチニブは、慢性骨髄性白血病の効果的な治療法として承認されています。
インビボ
イマチニブ治療（48時間）を受けたライディヒ腫瘍細胞の培養は、MA10およびLC540細胞の成長率を50%から60%減少させ、IC50は5 umol/Lです。また、48時間の間に、イマチニブの抗増殖およびアポトーシス効果は用量依存的です。
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