I-BET-762

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番号

CEI-1363

説明

I-BET-762は、IC50値が32.5-42.5 nMのブロモおよびエクストラC末端ドメイン（BET）ファミリーの非常に強力な阻害剤です。

製品概要

I-BET-762は、IC50値が32.5-42.5 nMの非常に強力なBET阻害剤です。I-BET-762はBETとの高い親和性を持ち（Kdは50.5-61.3 nM）、BETのアセチルリジン（AcK）結合ポケットに結合し、AcKと競合します。I-BET-762の構造は、BETと2:1の比率で結合することを可能にし、その高い親和性をもたらします。I-BET-762は高い選択性も持ち、他のブロモドメイン含有タンパク質とは相互作用しません。I-BET-762はLPSによって誘導される遺伝子の発現をダウンレギュレートすることが報告されており、その結果、LPS誘導性サイトカインおよびケモカインの発現が減少します。in vivoアッセイでは、I-BET-762が抗炎症の可能性を持つことが示されています。I-BET-762の治療は、炎症性疾患の症状が出始めたマウスを治癒することができます。

CAS番号

1260907-17-2

分子量

423.9

純度

0.9928

ストレージ

-20℃で保管してください

ターゲット

BET

IC50

32.5-42.5 nM

分子式

C22H22ClN5O2

化学名

2-[(4S)-6-(4-クロロフェニル)-8-メトキシ-1-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ベンゾジアゼピン-4-イル]-N-エチルアセタミド

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

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プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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