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HA14-1

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番号
CEI-0914
説明
HA14-1は、IC50が約9μMのBcl-2表面ポケットの非ペプチド性リガンドです。
エイリアス
HA141
CAS番号
65673-63-4
分子量
409.23
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
同義語
HA141
ターゲット
Bcl-2
IC50
9 μM
分子式
C17H17BrN2O5
化学名
(R)-エチル 2-アミノ-6-ブロモ-4-((R)-1-シアノ-2-エトキシ-2-オキソエチル)-4H-クロメン-3-カルボキシレート
溶解度
DMSO 82 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 82 mg/mL
インビトロ
HA14-1は小分子であり、Bcl-2表面ポケットの非ペプチドリガンドで、IC50は約9 μMです。HA14-1は、カスパーゼの活性化を介してHL-60細胞のアポトーシスを用量依存的に誘導します。HA14-1は、HF1A3、HF4.9およびHF28RA濾胞性リンパ腫B細胞株に対して、それぞれLC50が4.5 μM、12.6 μMおよび8.1 μMの細胞毒性効果を示します。HA14-1は、カスパーゼおよびROSを介してHF1A3、HF4.9およびHF28RA細胞のアポトーシスを誘導します。
インビボ
HA14-1（400 nM）治療は、免疫不全マウスにおける神経膠芽腫腫瘍の成長に対して有意な影響を与えませんでした。しかし、HA14-1（400 nM）は、神経膠芽腫の成長に対するDNA損傷剤エトポシド（2.5 mg/Kg）の効果をin vivoで増加させます。
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