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GSK690693

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番号
CEI-0116
説明
GSK690693は、IC50が2 nM、13 nM、9 nMであるakt1、akt2、akt3を抑制することができます。
CAS番号
937174-76-0
分子量
425.48
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
Akt1、Akt2、Akt3
分子式
C21H27N7O3
化学名
4-(2-(4-アミノ-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)-1-エチル-7-((S)-ピペリジン-3-イルメトキシ)-1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-4-イル)-2-メチルブタ-3-イン-2-オール
溶解度
DMSO 39 mg/mL 水
インビトロ
GSK690693は新しいATP競合型のパンAKTキナーゼ阻害剤です。GSK690693は、akt1、akt2、akt3をそれぞれIC50が2 nM、13 nM、9 nMで阻害することができます。GSK690693は、aktキナーゼの活性をブロックし、ATP結合ポケットに結合します。GSK690693は、GSK3betaのリン酸化レベルの阻害によって測定される細胞内AKT活性を強力に阻害します。
インビボ
研究者たちは、112の細胞株に対する新しい全AKTキナーゼ阻害剤GSK690693の増殖への影響を評価しました。テストされたすべての細胞株の55％がAKT阻害剤に対して感受性を示しました（EC(50)）。
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