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GSK2636771

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番号
CEI-0872
説明
GSK2636771は、強力で経口バイオアベイラブルなPI3Kβ選択的阻害剤であり、PTEN欠失細胞株に対して感受性があります。フェーズ1/2a。
CAS番号
1372540-25-4
分子量
433.42
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
PI3Kβ
分子式
C22H22F3N3O3
化学名
1H-ベンジミダゾール-4-カルボン酸、2-メチル-1-[[2-メチル-3-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-6-(4-モルフォリン)-
溶解度
DMSO 87 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 19 mg/mL
インビトロ
GSK-2636771は、PTEN欠損細胞株（ヒト前立腺腺癌PC-3および乳癌HCC70）において選択的な抑制活性を示し、それぞれEC50は36 nMおよび72 nMです。
インビボ
GSK-2636771は、これらの異種移植モデルにおいてリン酸化されたプロテインキナーゼAkt（Ser473）のレベルを低下させます。GSK-2636771（100 mg/kg）は、マウスのグルコース/インスリンレベルを増加させません。
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