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研究、診断および産業用の酵素

GSK1904529A

番号
CEI-0072
説明
GSK1904529Aは、IC50が27 nMおよび25 nMでIGF-IRおよびIRを抑制することができます。
CAS番号
1089283-49-7
分子量
851.96
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
IGF-IR、IR
分子式
C44H47F2N9O5S
化学名
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-(3-(2-(5-エチル-2-メトキシ-4-(4-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)H-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-2-メトキシベンズアミド
溶解度
DMSO 124 mg/mL 水
インビトロ
GSK1904529Aは、IGF-IR(インスリン様成長因子-I受容体)およびIR(インスリン受容体)を選択的に阻害し、IC50はそれぞれ27 nMおよび25 nMです。GSK1904529Aは受容体の自己リン酸化および下流のシグナル伝達をブロックし、細胞周期の停止を引き起こします。インスリン様成長因子-I受容体は前立腺、結腸、乳房、膵臓、卵巣、肉腫を含む多くのタイプの腫瘍の発生に関与しているため、GSK1904529Aは多くの癌細胞株を阻害することができます。GSK1904529Aは、固形および血液悪性腫瘍由来の細胞株の増殖を阻害し、特に多発性骨髄腫およびユイング肉腫の細胞株が最も感受性があります。
インビボ
GSK1904529Aの経口投与は、マウスにおけるヒト腫瘍異種移植片の成長を減少させ、腫瘍内のIGF-IRリン酸化の減少と一致しています。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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