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GSK126

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番号
CEI-0474
説明
EZH2メチルトランスフェラーゼ活性の強力で高選択的なS-アデノシルメチオニン（SAM）競合型小分子阻害剤です。GSK126は、他のメチルトランスフェラーゼや複数の他のタンパク質クラスに対して非常に選択的であり、最も近いEZH1に対しては150倍（Kiapp = 89 nM）以上、SETドメインを含むメチルトランスフェラーゼおよび非SETドメインを含むメチルトランスフェラーゼを含む20種類の他のヒトメチルトランスフェラーゼに対しては1,000倍以上の選択性を示します。これにより、全体のH3K27me3レベルが低下し、サイレンスされたポリコーム抑制複合体2（PRC2）ターゲット遺伝子が再活性化されます。
外観
オフホワイトの無地
製品概要
強力なEZH2阻害剤
CAS番号
1346574-57-9
分子量
490.65
純度
>HPLCによる95%
ストレージ
-20 センチグレード
ターゲット
EZH2
分子式
C 31 H 38 N 6 O 2
化学名
(S)-1-(セクブチル)-N-((4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル)-3-メチル-6-(6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インドール-4-カルボキサミド
溶解度
DMSO (10 mg/ml) またはエタノール (10 mg/ml)
配送条件
RT
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