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GDC-0941

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番号
CEI-0125
説明
GDC-0941は、IC50が10 nM未満でp110-alphaを抑制することができます。
CAS番号
957054-30-7
分子量
513.64
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
p110-alpha
分子式
C23H27N7O3S2
化学名
2-(1H-インダゾール-4-イル)-6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルフォリノチエノ[3,2-d]ピリミジン
溶解度
DMSO 44 mg/mL 水
インビトロ
GDC-0941は、クラスI選択的PI3K阻害剤であり、IC50が10 nM未満でp110-alphaを阻害することができます。GDC-0941は、ゲフィチニブ耐性の非小細胞肺癌（NSCLC）細胞株であるA549およびH460において、高い抗腫瘍活性を示しました。PIK3CAの活性化変異を持つH460細胞は、野生型PIK3CAを持つA549細胞よりもGDC-0941に対して相対的に敏感でした。
インビボ
GIST異種移植モデルにおいて、GDC-0941は腫瘍の成長を安定化させ、腫瘍細胞の増殖を抑制しますが、アポトーシスを誘導しません。DOXと特定のPI3K阻害剤GDC-0941の併用は、肉腫細胞の異種移植においてカスパーゼ3の活性化を引き起こす可能性があります。
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