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GDC-0349

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番号
CEI-0853
説明
GDC-0349は、Kiが3.8 nMで、PI3Kαおよび他の266のキナーゼに対して790倍の抑制効果を持つ、強力で選択的なATP競合型mTOR阻害剤です。フェーズ1。
エイリアス
RG7603
CAS番号
1207360-89-1
分子量
452.55
ストレージ
2年間 -20度 セルシウスの粉末; 2週間 4度 セルシウスのDMSO; 6ヶ月 -80度 セルシウスのDMSO。
同義語
RG7603
ターゲット
mTOR
IC50
3.8 nM (Ki)
分子式
C24H32N6O3
化学名
尿素、N-エチル-N'-[4-[5,6,7,8-テトラヒドロ-4-[(3S)-3-メチル-4-モルフォリン-7-(3-オキセタニル)ピリド[3,4-d]ピリミジン-2-イル]フェニル]-
溶解度
DMSO 91 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 6 mg/mL
インビトロ
GDC-0349は、すべてのPI3Kアイソフォームを含む266のキナーゼに対して顕著な選択性を示します。GDC-0349は、マウスのin vivo PK/PD研究において、mTORC1およびmTORC2複合体の両方の阻害と一致して、リン酸化4EBP1およびリン酸化Akt(S473)を含むmTORの下流マーカーを阻害します。
インビボ
GDC-0349は、マウス異種移植癌モデルにおいて経路調節および用量依存的な有効性を示します。MCF7-neo/Her2腫瘍異種移植モデル（PI3K変異）で、無胸腺マウスに対して1日1回経口投与した場合、GDC-0349は用量依存的に腫瘍の成長を抑制します。また、PC3（PTEN欠失）や786-O（VHL変異）を含む他の異種移植モデルでも有効です。
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