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ガンマセクレターゼモジュレーター

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番号
CEI-1343
製品概要
オキサジアジンは、Aβ 42のIC50値が11 nM、Aβ総量/Aβ 42の値が1170であるγ-セクレターゼの強力な調節因子です。γ-セクレターゼは、さまざまなタイプのI型膜タンパク質を切断する膜内切断アスパラギン酸プロテアーゼの一つであり、それらの多くは重要な生物学的機能を持っています。γ-セクレターゼは、アミロイド前駆体タンパク質からAβを生成する役割を担っています。γ-セクレターゼは、アルツハイマー病の重要な薬物ターゲットと見なされています。γ-セクレターゼは、白血病などの癌に関連するNotch処理にも関与しています。オキサジアジンは、別のγ-セクレターゼ調節因子であるBMS-869780の一つの類似体です。これは、APPタンパク質を過剰発現するH4-APPsw細胞において、Aβ 42とAβ 40のIC50の間に4倍の分離を示しました。また、Aβ 37およびAβ 38のレベルを増加させる一方で、Aβ 42およびAβ 40のレベルを減少させます。APP-CTFαにはわずかな影響を与えず、APP-CTFβおよびNotch処理には影響を与えません。ラットの脳と血漿において、Aβ 42およびAβ 40のレベルを有意に減少させることができます。
CAS番号
937812-80-1
分子量
483.49
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
アミロイドβ産生阻害剤; γ-セクレターゼモジュレーター
ターゲット
アミロイドβ
分子式
C26H24F3N3O3
化学名
(4R,7E,9aS)-7-[[3-メトキシ-4-(4-メチルイミダゾール-1-イル)フェニル]メチルイデン]-4-(3,4,5-トリフルオロフェニル)-1,3,4,8,9,9a-ヘキサヒドロピリド[2,1-c][1,4]オキサジン-6-オン
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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