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エゼチミブ

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番号
CEI-1335
製品概要
エゼチミブは、コレステロール吸収の強力で新しい阻害剤です。コレステロールは脂質分子であり、膜の構造的完全性と流動性を構築し維持するために必要です。また、ビタミンD、胆汁酸、ステロイドホルモンの前駆体としても機能します。分化したCaco-2細胞をカロテノイド（1 μM）でインキュベートしたところ、エゼチミブ（10 mg/L）は、α-カロテンおよびβ-カロテンの輸送を50%阻害しました。また、β-クリプトキサンチン、リコペン、ルテイン:ゼアキサンチン（1:1）の輸送も阻害しました。同時に、エゼチミブはコレステロール輸送を31%阻害しました。エゼチミブは、表面受容体SR-BI、ATP結合カセット輸送体サブファミリーA（ABCA1）、ニーマン・ピック型C1様タンパク質（NPC1L1）、およびレチノイド酸受容体（RAR）γ、ステロール調節要素結合タンパク質SREBP-1およびSREBP-2、肝X受容体（LXR）βの発現を減少させました。アポリポプロテインEノックアウト（apoE-/-）マウスにおいて、エゼチミブ（3 mg/kg）はコレステロール吸収を90%阻害しました。エゼチミブは血漿コレステロールを減少させ、HDLレベルを増加させ、動脈硬化の進行を阻害します。第III相ヒト試験において、エゼチミブ（10 mg）はLDLコレステロール、総コレステロール、トリグリセリドのレベルを有意に減少させ、HDLコレステロールのレベルを増加させました。
CAS番号
163222-33-1
分子量
409.4
純度
0.9974
ストレージ
-20℃で保管してください
ターゲット
コレステロール輸送
分子式
C24H21F2NO3
化学名
(3R,4S)-1-(4-フルオロフェニル)-3-[(3S)-3-(4-フルオロフェニル)-3-ヒドロキシプロピル]-4-(4-ヒドロキシフェニル)アゼチジン-2-オン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
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