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エナラプリル酸

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番号
CEI-0347
説明
エナラプリル酸
CAS番号
84680-54-6
分子量
348.4
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
エース
分子式
C18H24N2O5.2H2O
溶解度
DMSO 70 mg/mL、 水 5 mg/mL、 エタノール 1 mg/mL
インビトロ
エナラプリラートは、ヒト内皮ACEに対して高い親和性を持ち、ACE結合部位から放射性標識リシノプリル類似体である[125I]351Aの飽和濃度を置換することによって、in vitro結合アッセイでIC50が1.94 nMです。また、二重置換実験から計算されたブラジキニン-アンジオテンシンI選択比は1.00です。エナラプリラートは、ACEのNドメインで見られるAbeta42からAbeta40への変換活性に対して強い抑制効果を示し、カプトプリル（0.03~0.1 uM）よりも10倍低いIC50（0.003~0.01 uM）を示します。エナラプリラート（100 nM）は、ブラジキニンB1受容体を標準的なZn2+結合部位で直接活性化することによって、プロテインキナーゼCイプシロンをブロックし、サイトカイン処理されたヒト肺微小血管内皮細胞における一酸化窒素（NO）産生の延長を引き起こします。
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