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EMD638683 S-Form

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番号
CEI-1325
製品概要
IC50値: 3 μM EMD638683はSGK1阻害剤です。血清およびグルココルチコイド誘導キナーゼ1（SGK1）は、ミネラルコルチコイドによって転写的に上方制御され、インスリンによって活性化されます。EMD638683は、2型糖尿病およびメタボリックシンドロームのある個人における高血圧に対抗する薬のテンプレートとして機能する可能性があります。in vitro: EMD638683は、ヒト子宮頸癌HeLa細胞におけるNDRG1（N-Myc下流調節遺伝子1）のSGK1依存的リン酸化の測定によってin vitroでテストされました。EMD638683は、IC50が3 μMのSGK1阻害剤でした。in vivo: 24時間以内に、in vivoでのEMD638683治療は、果糖/生理食塩水処理マウスの血圧を有意に低下させましたが、対照動物やSGK1ノックアウトマウスではそうではありませんでした。EMD638683はSGK1ノックアウトマウスの血圧を変化させることができませんでした。慢性的（4週間）な果糖/高塩処理の後、追加のEMD638683治療は再び血圧を低下させました。したがって、EMD638683は高インスリン血症における血圧の塩感受性を打破し、高インスリン血症がない場合には血圧にほとんど影響を与えませんでした。EMD638683は、液体摂取量とNa(+)の尿中排泄を増加させる傾向があり、尿流量を有意に増加させ、体重を有意に減少させました。
CAS番号
1184940-46-2
分子量
364.34
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
EMD 638683 (S-Form); EMD-638683 (S-Form)
ターゲット
SGK1
分子式
C18H18F2N2O4
化学名
N-[(2S)-2-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシアセチル]-2-エチル-4-ヒドロキシ-3-メチルベンゾヒドラジド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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