EMD638683 R-フォーム

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番号

CEI-1324

製品概要

EMD638683はSGK1阻害剤です。血清およびグルココルチコイド誘導キナーゼ1（SGK1）は、ミネラルコルチコイドによって転写的に上方調節され、インスリンによって活性化されます。EMD638683は、2型糖尿病およびメタボリックシンドロームのある個人における高血圧に対抗する薬のテンプレートとして機能する可能性があります。in vitro: EMD638683は、ヒト子宮頸癌HeLa細胞におけるSGK1依存的なNDRG1（N-Myc下流調節遺伝子1）のリン酸化を測定することによってin vitroでテストされました。EMD638683は、IC50が3μMのSGK1阻害剤でした。in vivo: 24時間以内に、in vivoでのEMD638683治療は、果糖/生理食塩水処理マウスの血圧を有意に低下させましたが、対照動物やSGK1ノックアウトマウスではそうではありませんでした。EMD638683はSGK1ノックアウトマウスの血圧を変化させることができませんでした。慢性的な（4週間）果糖/高塩処理の後、追加のEMD638683治療は再び血圧を低下させました。したがって、EMD638683は高インスリン血症における血圧の塩感受性を打破し、高インスリン血症がない場合の血圧にはほとんど影響を与えません。EMD638683は、液体摂取量とNa(+)の尿中排泄を増加させる傾向があり、尿流量を有意に増加させ、体重を有意に減少させました。

CAS番号

1184940-47-3

分子量

364.34

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

EMD 638683 (R-フォーム); EMD-638683 (R-フォーム)

ターゲット

SGK1

IC50

3 μM

分子式

C18H18F2N2O4

化学名

N-[(2R)-2-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシアセチル]-2-エチル-4-ヒドロキシ-3-メチルベンゾヒドラジド

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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