エドキサバントシレート一水和物

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番号

CEI-1320

製品概要

因子Xa（FXa）は、重要なセリンプロテアーゼであり、血栓塞栓症の予防および治療のための有望な標的酵素です。エドキサバントシル酸塩一水和物は、FXa活性を直接阻害する新しい抗血栓薬です。臨床試験：以前の研究では、14Cエドキサバンの経口投与後のヒトにおけるエドキサバンの質量バランスと薬物動態が決定されました。エドキサバンの質量バランス研究では、変化のないエドキサバンが最も豊富な成分であることが示されました。エドキサバンは複数の経路を通じて排泄されましたが、それぞれは全体の排泄のごくわずかな量を占めるだけです。

CAS番号

1229194-11-9

分子量

738.27

純度

0.986

ストレージ

-20°Cで保管してください

ターゲット

FXa

分子式

C31H40ClN7O8S2

化学名

N-(5-クロロピリジン-2-イル)-N-[(1S,2R,4S)-4-(ジメチルカルバモイル)-2-[(5-メチル-6,7-ジヒドロ-4H-[1,3]チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-カルボニル)アミノ]シクロヘキシル]オキサミド; 4-メチルベンゼンスルホン酸; 水和物

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

インビトロ

エドキサバントシレート一水和物 (DU-176b) は、遊離 FXa に対して Ki 値 0.561 nM、プロトロンビナーゼに対して 2.98 nM で FXa を阻害し、FXa に対して >10,000 倍の選択性を示しました。DU-176b はヒト血漿においてプロトロンビン時間と活性化部分トロンボプラスチン時間を2倍にしました。DU-176b は ADP、コラーゲン、または U46619 による血小板凝集を妨げませんでした。

インビボ

DU-176bは、ラットおよびウサギの血栓症モデルにおいて、用量依存的に血栓形成を抑制しましたが、抗血栓用量でラットの出血時間は有意に延長されませんでした。

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プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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