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ダイナシクライブ (SCH727965)

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番号
CEI-0300
説明
強力なCDK阻害剤であるSCH 727965は、CDK2、CDK5、CDK1、およびCDK9をそれぞれIC50が1 nM、1 nM、3 nM、4 nMで阻害することができます。
CAS番号
779353-01-4
分子量
396.49
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
CDK2
分子式
C21H28N6O2
溶解度
DSMO 79 mg/mL 水
インビトロ
強力なCDK阻害剤であるSCH 727965は、CDK2、CDK5、CDK1、およびCDK9をそれぞれIC50が1 nM、1 nM、3 nM、4 nMで阻害することができます。SCH 727965は強力なDNA複製阻害剤であり、A2780細胞におけるチミジンDNAの取り込みをIC50が4 nMで阻害しました。SCH 727965はRb腫瘍抑制タンパク質のリン酸化を阻害し、p85 PARPカスパーゼ切断産物の蓄積を誘導します。
インビボ
A2780腫瘍において、SCH 727965の腹腔内投与を8、16、32、48 mg/kgで10日間行った結果、腫瘍抑制率はそれぞれ70%、70%、89%、96%となりました。SCH727965（40 mg/kg、腹腔内、週2回）の単剤療法を4週間行ったところ、10/10（100%）の低パッセージヒト膵臓癌異種移植片において皮下腫瘍の成長が有意に減少しました。
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