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CYC116

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番号
CEI-0341
説明
CYC116
CAS番号
693228-63-6
分子量
368.46
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
オーロラキナーゼA、オーロラキナーゼB
分子式
C18H20N6OS
溶解度
いいえ
インビトロ
CYC116は、最もオーロラ選択的なオーロラキナーゼ阻害剤であり、CDKのいずれよりも約50倍強力にオーロラAおよびBキナーゼを阻害することができます。CYC116は、チロシンキナーゼであるFMS様チロシンキナーゼ3（FLT3）および血管内皮成長因子受容体2キナーゼ（VEGFR2）をKi値44 nMで阻害します。CYC116は、PKA、Akt/PKB、PKC、GSK-3α、GSK-3β、ERK2、CaMKII、CK2、Plk1およびSAPK2Aに対して阻害作用を示しません。CYC116は、70 kDaリボソームタンパク質S6キナーゼ（p70S6K）、Src、およびリンパ球特異的タンパク質チロシンキナーゼ（Lck）に対して低いマイクロモル活性を示します。CYC116は、急性骨髄性白血病細胞株MV4-11に対して特に細胞毒性があります。1.25 uMのCYC116で7時間処理すると、ヒストンH3のリン酸化が完全に阻害されます。CYC116は、細胞内での抗増殖濃度でオーロラAおよびBの自己リン酸化を阻害します。
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