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CVT-313

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番号
CEI-1297
製品概要
CVT-313は、IC50値が0.5 μMのサイクリン依存性キナーゼ2（CDK2）の強力な阻害剤です。CDK2は、細胞分裂中のG1-S期に不可欠なセリン/スレオニンキナーゼです。CDK2は、異常な細胞増殖を防ぐための重要なターゲットです。MRC-5細胞において、CVT-313はRbの過剰リン酸化を時間依存的に阻害し、細胞周期はG1/S期で停止しました。また、CVT-313は、マウス、ラット、ヒト細胞の成長をIC50値1.25から20 mMの範囲で阻害しました。ヒトのびまん性大B細胞リンパ腫（DLBCL）細胞において、CVT-313はCDK2による網膜芽腫遺伝子産物（Rb）のT821でのリン酸化を減少させました。また、CVT-313は抗アポトーシス因子であるミエロイド細胞白血病-1（Mcl-1）を減少させ、アポトーシスを誘導しました。再狭窄のラット頸動脈損傷モデルにおいて、CVT-313（1.25 mg/kg）は新内膜形成を80%減少させました。さらに、CVT-313で治療された動物では、新内膜面積が少なくとも70%阻害されました。これらは、CDK2が抗増殖ターゲットであり、CVT-313が増殖性疾患の治療に理想的な候補であることを示唆しています。
CAS番号
199986-75-9
分子量
400.47
純度
0.9801
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
CVT 313; NG 26; CVT313; NG26; NG-26
ターゲット
Cdk2
分子式
C20H28N6O3
化学名
2-[2-ヒドロキシエチル-[6-[(4-メトキシフェニル)メチルアミノ]-9-プロパン-2-イルプリン-2-イル]アミノ]エタノール
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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