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クレノラニブ (CP-868596)

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番号
CEI-0058
説明
Crenolanib (CP-868596) は、IC50 10 nM で PDGFR-アルファを抑制することができます。
CAS番号
670220-88-9
分子量
443.54
純度
>99%
ストレージ
-20℃で2年間の粉末
ターゲット
PDGFR-アルファ
分子式
C26H29N5O2
化学名
1-(2-(5-((3-メチルオキサタン-3-イル)メトキシ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)キノリン-8-イル)ピペリジン-4-アミン
溶解度
DMSO 89 mg/mL 水
インビトロ
CP-868,596は、PDGFR-betaチロシンキナーゼの強力な経口選択的阻害剤であり、IC 50は0.4 ng/mlです。PDGFR-betaは、いくつかの固形臓器腫瘍タイプの間質およびペリサイトで一般的に過剰発現しています。CP-868,596は、c-KIT、VEGFR-2、TIE-2、FGFR-2、EGFR、erbB2、Srcなどの他のキナーゼに対して100倍以上の選択性を持っています。
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