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コビシスタット (GS-9350)

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番号
CEI-1286
製品概要
コビシスタットは、IC50値が0.03から0.285μMの範囲であるシトクロムP450（CYP）3A酵素の選択的阻害剤です。コビシスタットは、内因性の抗HIV活性を持たない選択的CYP3A阻害剤であり、成人においてHIV-1プロテアーゼ阻害剤であるアタザナビルおよびダルナビルの薬物動態強化剤としてEUで承認されています。コビシスタットは、エルビテグラビル、エムトリシタビンおよびTDFとの固定用量錠剤の形で開発されています。コビシスタットは、さまざまな基質に対してin vitroでCYP3Aを阻害し、IC50値は0.03から0.285μMの範囲です。コビシスタットは、HIV-1に感染した患者に経口投与後、Cmaxが1.2μg/mlで急速に吸収されます。第III相試験の48週間の分析では、1日1回の経口コビシスタットは一般的に良好に耐容されます。コビシスタットで強化されたアタザナビルの耐容性は、長期的にも類似しており、第III相試験の96週間の分析では、黄疸、眼黄疸および悪心が見られました。
CAS番号
1004316-88-4
分子量
776.02
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
CYP3A
分子式
C40H53N7O5S2
化学名
1,3-チアゾール-5-イルメチル N-[(2R,5R)-5-[[(2S)-2-[[メチル-[(2-プロパン-2-イル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]カルバモイル]アミノ]-4-モルフォリン-4-イルブタン酸]アミノ]-1,6-ジフェニルヘキサン-2-イル]カルバメート
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
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