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クロファラビン

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番号
CEI-0317
説明
クロファラビン
エイリアス
クローラー, エボルトラ
CAS番号
123318-82-1
分子量
303.68
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
クローラー, エボルトラ
ターゲット
リボヌクレオチド還元酵素
分子式
C10H11ClFN5O3
溶解度
DMSO 61 mg/mL、水
インビトロ
クロファラビンは、抗腫瘍活性を持つ第二世代のプリンヌクレオシドアナログです。細胞内でリン酸化され、リボヌクレオチド還元酵素（IC50 = 65 nM）およびDNAポリメラーゼの酵素活性を阻害し、DNAの修復およびDNAおよびRNAの合成を抑制します。このヌクレオシドアナログは、ミトコンドリアの機能と膜の完全性を破壊し、シトクロムCやアポトーシス誘導因子を含む前アポトーシス因子の放出を引き起こし、アポトーシスを活性化します。これは、少なくとも他の2種類の治療が失敗した後に、子供の再発または難治性急性リンパ芽球性白血病（ALL）の治療に使用されます。
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