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CI-1040 (PD184352)

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番号
CEI-0168
説明
CI-1040 (PD184352) は、IC50 17 nM で MEK1/2 を抑制することができます。
CAS番号
212631-79-3
分子量
478.67
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
MEK1/2
分子式
C17H14ClF2IN2O2
化学名
2-(2-クロロ-4-ヨードフェニルアミノ)-N-(シクロプロピルメトキシ)-3,4-ジフルオロベンザミド
溶解度
DMSO 96 mg/mL 水
インビトロ
新しいミトーゲン活性化プロテインキナーゼ/ERKキナーゼ（MEK）阻害剤であるPD184352は、ERK1/2経路およびERK5経路を阻害します。血清飢餓状態のCCl39 ERK5細胞において、PD184352はFBS誘導のERK1活性化を1 uM未満のIC50で阻害しました。PD184352はまた、FBS誘導のサイクリンD1発現および細胞周期の再入をERK5を阻害することなく阻害しました。血清刺激によるDNA合成およびサイクリンD1発現は、低用量のPD184352によって阻害され、ERK1活性は消失しましたが、ERK5には影響を与えませんでした。細胞周期にある細胞では、PD184352は低用量でG1停止を引き起こし、サイクリンD1発現を阻害しましたが、ERK1を阻害する一方でERK5には影響を与えませんでした。静止状態の細胞において、血清刺激によるERK1活性はPD184352によって完全に阻害され、IC50は1 uM未満でしたが、ERK5の活性化には20マイクロMでも影響がありませんでした。
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