CHIR-99021 (CT99021)

問い合わせ

番号

CEI-1279

説明

CHIR-99021 (CT99021) は、GSK-3α/βの阻害剤で、IC50は10 nM/6.7 nMです。GSK-3に対しては、最も近いホモログであるCDC2やERK2、その他のプロテインキナーゼに対して500倍以上の選択性を持っています。

製品概要

CHIR-99021は、IC50が10 nM（GSK-3α）および6.7 nM（GSK-3β）で両方のアイソフォームを阻害できる非常に特異的なグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）阻害剤です。CHIR-99021は、c-Mycやβ-カテニンなどの下流のエフェクターを安定化させることによって、B6およびBALB/c ES細胞の自己再生を促進し、多能性を維持することが証明されています。J1 mESC細胞において、CHIR-99021は、白血病抑制因子（LIF）と組み合わせることで、コロニーの形態を維持し、自己再生に重要な役割を果たしました。CHIR-99021は、Wnt/β-カテニン、TGF-β、Nodal、MAPKなどの複数のシグナル伝達経路を調節し、Dnmt3lのようなエピジェネティック調節遺伝子の発現にも関与していることが示されています。CHIR-99021は、前TCRシグナル伝達、Notch1シグナル伝達、またはCXCL12が存在しない場合でも、DN3胸腺細胞の増殖と分化を促進することが示されています。しかし、研究では、CHIR99021の高濃度（10 nMだが1 nMまたは3 nMではない）が、IL-7シグナル伝達経路を活性化することによって分化を選択的に阻害する可能性があることも発見されました。

CAS番号

252917-06-9

分子量

465.34

純度

0.9823

ストレージ

4°Cで保管してください

同義語

CHIR99021、CHIR-99021、CHIR 99021、CT99021、GSK-3阻害剤XVI

ターゲット

GSK-3

IC50

7 nM

分子式

C22H18Cl2N8

化学名

6-[2-[[4-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(5-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)ピリミジン-2-イル]アミノ]エチルアミノ]ピリジン-3-カルボニトリル

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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個人的な薬用ではなく、研究と産業用のみ。

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