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CHIR-98014

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番号
CEI-0087
説明
CHIR-98014は、Kiが0.65 nMおよび0.58 nMでGSK-3alphaおよびGSK-3betaを抑制することができます。
CAS番号
252935-94-7
分子量
486.31
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
GSK-3アルファ, GSK-3ベータ
分子式
C20H17Cl2N9O2
化学名
N2-(2-(4-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)エチル)-5-ニトロピリジン-2,6-ジアミン
溶解度
DSMO 4 mg/mL 水
インビトロ
CHIR-98014は、GSK-3alphaおよびGSK-3betaをそれぞれKi 0.65 nMおよび0.58 nMで抑制することができます。CHIR-98014はATP結合競合阻害剤であり、20種類の他のプロテインキナーゼに対してGSK-3に対して500倍から10,000倍の選択性を示します。CHIR-98014は、GSK-3の高度にホモログであるアイソフォームに対しても同様の効力を示しましたが、GSK-3とその最も近いホモログであるcdc2およびerk2との間で強く識別することが注目されます。CHIR-98014は、インスリン受容体でトランスフェクトされた培養CHO細胞において、約100 nmol/lでグリコーゲンシンターゼを活性化することができます。
インビボ
スプラグ・ドーリーラットから分離された一次肝細胞および、痩せたズッカーラットとZDFラットの両方の分離されたタイプ1骨格筋において500 nmol/lで。CHIR-98014は、インスリン抵抗性のZDFラットのタイプ1骨格筋におけるインスリン刺激によるグルコース輸送を強化することができますが、インスリン感受性の痩せたズッカーラットからはそうではありません。CHIR-98014の単回経口投与（30-48 mg/kg）は、ZDFラットおよびdb/dbマウスにおいて血糖値を迅速に低下させ、経口または静脈内グルコース負荷後のグルコース処理を改善しましたが、低血糖を引き起こしたり、インスリンを著しく上昇させたりすることはありませんでした。
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