CHIR-090

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番号

CEI-1278

説明

CHIR-090はLpxCの強力な阻害剤です。

製品概要

CHIR-090は、Ki値が4.0 nMの非常に強力で、低い、緊密に結合するLpxC阻害剤です。LpxCは亜鉛依存性アミダーゼであり、ほぼすべてのグラム陰性菌に存在します。LpxCは、多剤耐性グラム陰性菌に対する新しい抗生物質の開発のための有望なターゲットです。CHIR-090は強力なLpxC阻害剤であり、報告されているLpxC阻害剤L-161とは異なる選択性を持っています。大腸菌のLpxCでテストしたところ、CHIR-090の投与はKi値4.0 nM、Ki*=0.5 nM、K5=1.9/min、K6=0.18/minで緊密な阻害を示しました。細菌P. aeruginosaの排出ポンプ変異体において、CHIR-090治療はMexAB-OprM、MexCD-OprJ、MexEF-OprNに対する阻害機能を示しました。CHIR-090は、低nM濃度でLpxC相同体を阻害することにより、E. coliおよびP. aeruginosaの両方に対して顕著な抗生物質活性を示しました。E. coli lpxCの代わりにR. leguminosarum lpxCを持つE. coli W3110RLでは、CHIR-090（1〜10 μg/ml）治療はLB寒天プレート上での株の成長に影響を与えませんでしたが、野生型細胞は1 μg/mlのCHIR-090の存在下で約2時間後に成長を停止しました。

CAS番号

728865-23-4

分子量

437.49

純度

0.9868

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

CHIR 090; CHIR090

ターゲット

LpxC

分子式

C24H27N3O5

化学名

N-[(2S,3R)-3-ヒドロキシ-1-(ヒドロキシアミノ)-1-オキソブタン-2-イル]-4-[2-[4-(モルフォリン-4-イルメチル)フェニル]エチニル]ベンザミド

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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