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CCT128930

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番号
CEI-0089
説明
CCT128930は、IC50が6 nMの新しいATP競合型AKT2阻害剤です。
CAS番号
885499-61-6
分子量
341.84
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
Akt2
分子式
C18H20ClN5
化学名
4-(4-クロロベンジル)-1-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン
溶解度
DSMO 68 mg/mL 水
インビトロ
CCT128930は、IC50が6 nMの新しいATP競合型AKT2阻害剤です。CCT128930は、密接に関連するPKAキナーゼに対して28倍の選択性を持つ高選択的阻害剤です。CCT128930は、PKAおよびp70S6KをそれぞれIC50が168 nMおよび120 nMで阻害します。CCT128930は、U87MGヒト神経膠腫細胞、LNCaPヒト前立腺癌細胞、PC3ヒト前立腺癌細胞の成長をそれぞれIC50が6.3 umol/L、0.35 umol/L、1.9 umol/Lで阻害します。CCT128930は、AKTを阻害することによって細胞周期に影響を与えることができます。CCT128930は、時間および薬物濃度依存的にPTEN欠損U87MGヒト神経膠腫細胞において、主にG1期の停止を引き起こし、S期の減少を伴います。
インビボ
PTEN欠損U87MGヒト神経膠芽腫キメラおよびHER2陽性、PIK3CA変異BT474ヒト乳がんキメラにおいて、CCT128930（25 mg/kg、40 mg/kg）は単独薬剤として抗腫瘍活性を示します。
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