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BX-912

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番号
CEI-0085
説明
選択的阻害剤として、BX912はPDK1を強力に阻害し、IC50は12 nMです。
CAS番号
702674-56-4
分子量
471.35
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
PDK1
分子式
C20H23BrN8O
化学名
N-(3-(4-(2-(1H-イミダゾール-5-イル)エチルアミノ)-5-ブロモピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)ピロリジン-1-カルボキサミド
溶解度
DSMO 94 mg/mL 水
インビトロ
BX912は、ChcK1、PKA、c-kit、およびKDRをそれぞれIC50が0.83、0.11、0.85、0.41 uMで阻害します。BX912は腫瘍細胞におけるPDK1/Aktシグナル伝達をブロックし、培養中にさまざまな腫瘍細胞株（例えばPC-3細胞）の接着依存性成長を抑制するか、アポトーシスを誘導します。BX912はまた、HCT-116細胞のソフトアガーでの成長を強力に抑制し、1 uMの用量で96%の抑制効果を示します。BX912はソフトアガーでのPC-3細胞の成長を強力に抑制し、IC50が0.32 uMを示します。
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