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BMS-790052 二塩酸塩

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番号
CEI-1257
製品概要
BMS-790052は、EC50値が9-50 pMのHCV NS5Aの強力な阻害剤です。NS5A（非構造タンパク質5A）は亜鉛結合タンパク質であり、HCV RNA複製において重要な役割を果たします。NS5Aは宿主細胞機能とHCV感染の媒介に関与しているため、HCV治療の有望なターゲットと見なされています。BMS-790052は選択的なHCV NS5A阻害剤であり、これまで報告されている中でHCV複製を阻害する最も強力な能力を持っています。FRETアッセイを使用してBMS-790052のHCV NS5Aに対する効果を測定する際、レプリコン細胞は96ウェルプレートで培養され、12時間後にBMS-790052が追加されて複製活性と細胞毒性がテストされました。その結果、BMS-790052の1aおよび1b遺伝子型の平均値はそれぞれ50および9 pMでした。GT-5aハイブリッドレプリコン（GT-5a-6、GT-5a-7、GT-5a-9）を持つ安定した複製細胞株において、BMS-790052治療はEC50値が3から7 pMの範囲で効果的な抗ウイルス活性を示しました。BMS-790052の経口投与は、健康な人々を対象にテストした際に200 mgまで安全で良好に耐容されることが示され、HCV感染患者を対象にテストした際には100 mgの用量でも安全で良好に耐容されることが確認されました。
CAS番号
1009119-65-6
分子量
811.8
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
ダクラタスビル二塩酸塩; BMS790052二塩酸塩; BMS 790052二塩酸塩
ターゲット
HCV NS5A
分子式
C40H52Cl2N8O6
化学名
ジメチル ((2S,2S)-((2S,2S)-2,2-(5,5-([1,1-ビフェニル]-4,4-ジイル)ビス(1H-イミダゾール-5,2-ジイル))ビス(ピロリジン-2,1-ジイル))ビス(3-メチル-1-オキソブタン-2,1-ジイル))ジカルバメート 二塩酸塩
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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